HATU等缩合试剂副产物和中间态结构和MS分析

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小编今天分享的酸胺缩合反应，不谈手性，主要谈谈常见缩合试剂参与反应过程中的副产物结构分析，以及MS值分析，给大家做一个参考。限于小编的水平，如有不妥之处，敬请斧正。为了易于讲述，本篇推文，选择苯甲酸和苯胺作为酸胺两个底物进行分析。 EDCI缩合剂(CAS号：25952-53-8，分子式：C8H18ClN3，分子量：191.70)可以说是酸胺缩合中最常用的缩合剂了，通常与HOBt(1-羟基苯并三唑, CAS号：2592-95-2)或DMAP搭配使用。 常见的加料顺序有，其它试剂加在一起，溶于DCM，DMF等溶剂中，最后加胺或EDCI。这里小编想和大家分享的是，其实很多时候如果胺的活性比较高，在这里是不需要加三乙胺或二异丙基乙基胺的。在这里有几个地方与大家分享一下。第一个就是，反应为什么要加HOBt等试剂，我们先来看一下机理。酸和胺作用生成高活性的中间态1，这个时候 ………………………………