上海交通大学张万斌团队JACS：新一代抗癫痫药物布瓦西坦的首例不对称催化工业化合成！

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钌催化 α , β -不饱和 γ -内酰胺的不对称氢化反应 手性 β -取代 γ -内酰胺及其衍生物广泛存在于重要手性药物和生物活性分子的骨架中（图1a）。例如第三代新型抗癫痫药物布瓦西坦，由于 β -位手性中心的引入，其与突触囊泡蛋白2A的结合能力比第二代药物左乙拉西坦强13倍。目前，布瓦西坦的工业化生产仍然依赖于手性拆分来获得高光学纯度产物，而通过不对称催化方法制备布瓦西坦还存在着催化剂负载高、产品光学纯度低等不足。因此，开发一种获得高光学纯度布瓦西坦的不对称催化合成新方法，仍然是一个亟待解决的问题。 在本研究中， 上海交通大学 张万斌教授 团队 发展了一种高效的RuPHOX-Ru催化的 α , β -不饱和 γ -内酰胺的不对称氢化反应，以优异的反应效果实现了手性 β -取代 γ -内酰胺的高效不对称合成。 该方法为几种手性药物和 ………………………………