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应用AiDMET成药性评估,揭示牛津大学GPCR84激动剂的优化过程

药智网  · 公众号  · 药品  · 2024-05-28 14:51
    

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G蛋白偶联受体(GPCR)是目前研究最广泛的药物靶点之一,这类靶点的成药性非常好,有研究者分析了475个FDA上市的药物,其中有108个是靶向GPCR,并且目前正在临床研究的321个靶向GPCR的药物中,20%为靶向全新的GPCR靶点。 孤儿G蛋白偶联受体84(GPR84)是目前还未成药的全新靶点,属于G蛋白偶联受体(GPCR)家族,与癌症、炎症和纤维化疾病有关。 全球临床研究的靶向GPR84的药物见下表: 表1 全球在研的靶向GPR84的药物 数据来源:药智数据,AiDMET团队整理 虽然目前作用于GPR84的靶点的药物研发进展并不是很顺利,但是该靶点在多个临床一期和二期研究中,显示出良好的耐受性和有潜力的治疗作用,Liminal BioSciences和并没有放弃该靶点,拜耳也在积极推进GPR84拮抗剂用于糖尿病周围神经痛的临床研究。 牛津大学最新发表的文章《Development of Highly Potent,G-Protein ………………………………

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