达克替尼对肺癌中罕见HER2外显子20-M774delinsWLV插入突变表现出良好的活性：病例报告和文献综述

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M774delinsWLV是较为罕见的HER2外显子20插入亚型，其对HER2靶向抑制剂的临床敏感性仍不清楚。 本病例介绍了一位携带M774delinsWLV的非小细胞肺癌患者，并从HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂中获得了良好的反应和显著的生存获益 。分子模拟显示，M774delinsWLV和HER2野生型之间的整体蛋白质结构和结合口袋区域没有显著差异，其对达克替尼表现出最强的结合活性。总之，达克替尼对罕见的HER2外显子20插入M774delinsWLV表现出良好的疗效，未来也需要进行广泛的研究来阐明HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂对不同HER2插入亚型的非小细胞肺癌的影响。 简介 现研究表明，2%–4%的NSCLC患者存在人表皮生长因子受体2(HER2或ERBB2)变异，并多数存在的外显子20-A775_G776insYVMA变体插入，对传统的HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）表现出耐药性。但据相关报道，与YVMA插入相比，几种不太常见的HE ………………………………