中国科大张海军课题组JACS：模块化合成官能化氧杂环丁烷作为苯甲酰生物电子等排体

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导语 羰基官能团经常出现在批准上市的药物分子中，2022年零售额排名前200的小分子药物中约有170种含有各种羰基官能团，如酰胺、羧酸、酯、酮等。 3,3-二取代氧杂环丁烷作为羰基的生物电子等排体，与羰基具有类似的偶极、空间取向和氢键性质。 此外，这种等排体替代已表现出具有改善代谢稳定性、增加水溶性和三维性以及降低亲脂性的潜力。 然而，官能化3-芳基氧杂环丁烷作为苯甲酰的一类重要的生物电子等排体，目前的合成方法面临起始原料昂贵、偶联对象有限以及适用性窄等问题。 因此，开发一种更通用有效的方法来获得这些宝贵的生物电子等排体具有重要意义。 近日， 中国科学技术大学张海军课题组 受Schmidt糖基化反应启发，开发了一种新型氧杂环丁基化试剂，氧杂环丁基三氯乙酰亚胺酯 (oxetanyl trichloroacetimidates, OTAs)，可用于官能 ………………………………