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ADC到底是什么?(十一)时空转换

美中药源  · 公众号  · 药品  · 2024-06-29 08:42

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抗体与抗原结合能力强、特异性高,但分子量很大、进入肿瘤微环境速度慢,幸好抗体半衰期较长、能有足够时间探索。所以ADC虽然很执着但找到肿瘤靶点速度较慢,夜长梦多、绝大多数毒素在缓慢的寻找过程中在正常组织释放、带来毒性。PDC/SMDC虽然进入肿瘤更快,但是亲和力、特异性、内吞都略逊一筹。分子量小也导致偶联药物清除率较高,需要更频繁给药,进入肿瘤快但离开人体更快也还是不行。为了把找不同偶联药物的优势都充分利用起来业界也在探索一些更为复杂的时空腾挪策略。 一个策略是所谓的pre-targeting。大的思路是利用抗体特异性和亲和力较高的优点先潜入肿瘤微环境,等充分占据靶点后再派遣行动迅速的毒素去与抗体接头、里应外合完成杀伤。早期的技术包括抗体和核酸导向酶疗法(ADEPT、GDEPT),把激活肿瘤杀伤前药的酶通 ………………………………

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