氨基酸合成多肽，不上保护基也行？

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近半个世纪以来，多肽在生物技术、医药、材料等领域的应用取得了令人瞩目的发展。以制药业为例，人们对多肽作为中分子药物的兴趣日益浓厚。目前市面上有80多种肽类药物，还有超过150种分子目前处于临床试验阶段，另有400种分子处于临床前开发阶段。尽管多肽的价值为世人公认，但其合成方法多年来却并未有太多的突破，目前多肽合成多采用历史悠长的经典策略——N端受保护的氨基酸与C端受保护的氨基酸缩合，接着去保护基团并进行随后的肽链延伸。为抑制如自缩合、过反应、环化等不希望的副反应，在肽键形成过程中使用保护基团必不可少。正因如此，合成多肽就要使用含保护基团的氨基酸这一概念已深入人心。近年来，随着绿色化学和可持续发展的理念成为共识，人们开始不断地尝试改进经典的使用保护基团的多肽合成策略，以提高 ………………………………