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郑刚教授:2024年开发和使用的新型和新兴降脂药物

Clinic門诊新视野  · 公众号  · 医学  · 2025-01-06 18:00
    

主要观点总结

文章讨论了新的和新兴降脂药物在脂质管理领域的应用,包括贝培多酸、PCSK9抑制剂、ANGPTL3抑制剂、CETP抑制剂和疫苗等。这些药物通过不同机制降低LDL-C,并展示了它们的机制、临床意义和对重新定义LLT格局的潜力。文章还探讨了基因编辑和脂质代谢的新视角,以及这些药物的安全性和有效性。

关键观点总结

关键观点1: 贝培多酸(Bempedoic Acid)

贝培多酸是一种降低LDL-C的治疗选择,具有大规模使用、成本低、易于给药的特点。它可转化为辅酶a衍生物,并降低肌痛和肌病风险。在多个临床研究中,贝培多酸显著降低了LDL-C水平,并减少了心血管事件的风险。

关键观点2: PCSK9抑制剂

PCSK9抑制剂通过影响LDLR功能来降低LDL-C。新开发的PCSK9抑制剂,如英克西兰,显示出长期有效性和安全性,为血脂异常提供了替代策略。这些抑制剂通过不同的给药频率和机制来抑制PCSK9,从而增加LDLR的上调。

关键观点3: ANGPTL3抑制剂

ANGPTL3抑制剂通过不同策略(如单克隆抗体、ASO和siRNA)抑制ANGPTL3,降低胆固醇。依洛尤单抗作为一种ANGPTL3单抗,显示出降低LDL-C和甘油三酯的有效性和安全性。然而,其长期临床影响需要进一步研究。

关键观点4: CETP抑制剂

CETP抑制剂旨在增加HDL-C以降低心血管事件风险。奥比西他布作为一种CETP抑制剂,在临床试验中显示出降低LDL-C的有效性。然而,CETP抑制剂的开发面临挑战,需要进一步研究。

关键观点5: 疫苗治疗

PCSK9疫苗通过诱导持久且高度特异的PCSK9抗体来防止其与LDLR相互作用。早期结果显示PCSK9疫苗可降低LDL-C水平,但尚未在临床试验中评估其长期效果。


文章预览

作者:泰达国际心血管病医院  郑刚 在不断发展的脂质管理领域,出现了一系列创新策略。贝培多酸(Bempedoic acid)是一种独特的ATP柠檬酸裂解酶抑制剂,是一种有前景的胆固醇合成新方法。前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型抑制剂(PCSK9i)以其对低密度脂蛋白受体(LDLR)活性的影响而闻名,促血管生成素样蛋白3(ANGPTL3)抑制剂促进脂质代谢,为降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)带来了新的维度。革命性的CRISPR/Cas9技术提供了一个基因编辑奇迹,直接靶向参与胆固醇调节的基因。同时,胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂旨在优化脂质水平,促进高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和LDL-C的动态变化。探索降低LDL-C疫苗的前沿为脂质管理增加了免疫治疗的维度。本文将深入探讨即将过去一年中新开发和使用的新型和新兴降脂药物,探索了它们的机制、临床 ………………………………

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