FIC！四川大学欧阳亮课题组报道选择性ERK1/2-ERK5抑制剂，对耐药三阴性乳腺癌有效

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近日，四川大学华西医院生物治疗全国重点实验室 孙秋/欧阳亮 科研团队在《Signal Transduction and Targeted Therapy》（IF=40.80）杂志发表研究成果，成功设计并合成了一种新型ERK1/2 - ERK5代偿机制抑制剂 SKLB-D18，在三阴乳腺癌小分子治疗研究方面取得进展。 三阴乳腺癌是一种治疗难度较大的癌症亚型，目前针对它的激酶靶向治疗面临着诸多挑战，其中癌细胞对 KRAS、MEK 等靶点药物产生的获得性耐药问题尤为突出。细胞外调节蛋白激酶 1/2（ERK1/2）处于相关信号通路的末端，是一个重要的治疗靶点，但针对它的单药治疗在临床试验中效果有限，主要原因在于疗效欠佳和容易出现耐药性。此外，抑制 ERK1/2 会导致 ERK5 的代偿性激活，这也限制了相关治疗的效果。 该科研团队经过深入研究，发现多靶点协同靶向可能是克服耐药问题的有效策略。于是，他们运用计 ………………………………