抗体药物偶联物：有效载荷最新进展

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摘要： 抗体-药物偶联物（ADCs）结合了单克隆抗体的精确靶向优势和药物载荷的有效杀伤能力，展现出巨大的临床治疗价值。ADCs的载荷在决定ADC药物的疗效方面起着关键作用，因此在该领域受到了极大的关注。理想的ADC载荷应具有足够的毒性、低免疫原性、高稳定性和可修饰的官能团。常见的ADC载荷包括微管抑制剂和DNA损伤剂，其中微管抑制剂在临床开发中的ADC药物中占比超过一半。然而，由于传统ADC载荷的临床局限性，如疗效不足和获得性耐药的发展，正在开发具有多样化靶点和减少副作用的新型高效载荷。 本文综述了传统和新型ADC载荷的最新研究进展，主要关注结构-活性关系研究、共晶结构和设计策略，并进一步讨论了ADC载荷未来的研究方向。本综述还旨在为开发具有高疗效、低毒性、足够稳定性和克服药物抗性能力的新型ADC载荷提供有价 ………………………………