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文|小药怪 罗氏研发的KRAS G12C共价结合抑制剂-Divarasib(RG6330),早临疗效惊艳。Divarasib(RG6330)是由Roche开发的口服KRAS G12C抑制剂,用于治疗实体瘤,2020年7月进入临床I期阶段,2023年3月进入临床III期。I期临床研究137例患者(非小细胞肺癌60例,肠癌55例,其它实体瘤22例)接受Divarasib治疗,未报到TRAE相关死亡及DLT,任意级别TRAE发生率为93%,G3发生率为11%,G4发生率为1%,TRAE导致的减量和停药率分别为14%和3%;肺癌数据NSCLC cORR为53.4%,mPFS为13.1个月;肠癌数据CRC cORR为29.1%,mPFS为5.6个月,另一项Ib期研究结果显示联合西妥昔单抗用于KRAS G12C突变CRC中ORR达62.9%(n=24),mDoR为6.9个月,mPFS为8.1个月。 横向对比Amegen和BMS的Sotorasib /Adagrasib,Roche Divarasib数值碾压。肺癌里Divarasib ORR数值更高(53.4% vs 37-43%),目前单药最优数据,mPFS翻倍(13.1个月 vs 6.5-6.9个月),直逼
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