雷晓光课题组Angew：双苄基四氢异喹啉类生物碱的高效模块化化学酶法合成

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▲共同第一作者：王进、赵剑雄 通讯作者：雷晓光教授 通讯单位：北京大学化学与分子工程学院、北大-清华生命科学联合中心 论文DOI：10.1002/anie.202414340  （点击文末「阅读原文」，直达链接）     全文速览 该工作开发了一种汇集式地的化学酶法策略，完成了多种结构多样的双苄基异喹啉生物碱的高效合成，为该类天然产物进一步的药物开发和利用奠定了基础。利用酶催化的不对称Pictet–Spengler反应串联区域选择性的酶促甲基化或化学官能团化反应，以多步一锅的方式完成了多种苄基异喹啉单体的克级合成。继而利用分子内或者分子间的Ullmann反应以及酚的仿生氧化偶联反应选择性地构建C-O键, 并通过分子内Suzuki–Miyaura反应构建C-C键，完成实现了双苄基异喹啉单元多样化模块化组装，最终以5至7步完成了8个结构多样的双苄基异喹啉生物碱的全合成 ………………………………