药物设计策略，JMC刊载暨南大学评述靶向溶剂前突变药物开发策略

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J. Med. Chem.   2024 , 67, 17 , 14702–14722 DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00361 「侃侃而言」 溶剂前区位点突变 已经成为导致激酶抑制剂获得性耐药的常见机制，也是临床面临的主要挑战。 当前，已经有几种针对溶剂前位点突变的新一代激酶抑制剂获得批准上市，或进入临床试验；然而，更加有效的下一代抑制剂的发现仍然是市场和实验室研发渴望的。 近日， 暨南大学药学院陆小云教授 在 J Med Chem 上刊载了一篇综述性文章，总结分析了激酶基因组中溶剂前位点突变的一般类型、克服这些激酶溶剂前位点突变的上市药物、临床候选药物、以及下一代激酶抑制剂的 发展、挑战、和机遇 。 靶向溶剂前突变与SMKIs耐药性 自2001年，第一款小分子激酶抑制剂（SMKIs）伊马替尼获批以来，SMKIs已经成为治疗癌症的主要靶向疗法。在过去的20多年里，共有超过100多款SMKIs获得美 ………………………………