Merck，AstraZeneca与Novartis等共同解读：药物发现中的关键策略

文章预览

“Hit to Lead”（H2L）阶段是药物发现中至关重要的一环。如何从成千上万的化合物中筛选出最有潜力的“Hit（苗头化合物） ” ，并将其优化为“Lead（先导化合物） ” ，是药物化学家们面临的核心挑战。本文将带你深入了解欧洲药物化学与化学生物学联合会（EFMC）发布的最新H2L最佳实践指南，揭秘药物发现中的关键步骤与策略。----「联系砌小智索取原文PDF」 H2L阶段的重要性：药物发现的“分水岭 ” 什么是H2L？ H2L阶段是将初步筛选出的苗头化合物优化为先导化合物的过程。先导化合物不仅需要具备良好的活性，还需具备合理的药代动力学（DMPK）特性、选择性和初步安全性。  为什么H2L如此关键？ H2L阶段的成功与否直接决定了后续药物开发的成败。高质量的先导化合物能够显著降低后续开发的风险和成本。 如何选择最有潜力的“Hit” ？ 结构活 ………………………………