Baran课题组Nat. Chem.：新型亲电卤化试剂——N-X异头酰胺

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有机卤化物不仅是重要的合成中间体和目标产物，而且向药物或类药物分子中引入卤原子能解决代谢问题或者调节脱靶效应，例如：向先导化合物结构 1 和 2 中分别安装氯原子和溴原子可以将活性提高几个数量级（图1a）。通常情况下，亲电卤化反应是用于制备有机卤化物的常用方法，并且目前化学家已经发展了许多亲电卤化试剂（图1b），包括：N-卤代丁二酰亚胺（NXS）、二卤海因（DXDMH）、三卤异氰尿酸（TXCA）、Palau’chlor，同时需使用Lewis酸、Brønsted酸、Lewis碱和氢键活化剂来活化NXS和DXDMH等低反应性试剂以实现高效卤化反应。此外，化学家还利用C-H键活化、通过中间物种的间接卤化以及酶促卤化反应来制备芳基卤化物，但是这些反应仍存在一定的局限性，例如：伏立康唑（ 3 ）中简单三唑的卤化仍难以实现（图1a，底部）。总体来看，仍有待开 ………………………………