佛罗里达大学最新JACS：双磺酰胺基-2-苯基苯并恶唑验证了GroES/EL伴侣系统作为一种可行的抗生素靶点

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第一作者： Jack Godek, Jared Sivinski and Edmond R. Watson 通讯作者： Gabriel C. Lander and Eli Chapman 通讯单位：University of Florida 研究速览 近期， 佛罗里达大学 Gabriel C. Lander and Eli Chapman   团队在 J. Am. Chem. Soc. 发表的 双磺酰胺基-2-苯基苯并恶唑验证 GroES/EL 伴侣系统是可行的抗生素靶标 的文章。 报道了将 GroES/GroEL 合子系统的小分子抑制剂作为抗大肠杆菌和 ESKAPE 病原体的潜在抗生素，但无法确定 GroES/GroEL 为细胞靶点，从而导致细胞死亡。在这项研究中，我们使用了两种最有效的双磺酰胺基 2-苯基苯并恶唑（PBZ），利用低温电子显微镜确定了 PBZ 分子的结合位点，并发现 GroEL 是导致这种作用模式的细胞靶点。冷冻电镜显示，PBZ1587 与 GroEL 的环形界面 (RRI) 结合。细胞报告实验证实了 PBZ1587 与细胞中的 GroEL 结合，但细胞拯救实验显示了潜在的脱靶效应。这促使我 ………………………………