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氮原子广泛存在于活性分子和功能材料中。特别是在医药领域,美国FDA批准的小分子药物中,超过80%的结构中至少含有一个氮原子。其中,伯胺是一种特别重要的药效官能团,其引入往往能极大的改变化合物的生理活性。2022年全球销售额排名前200的小分子药物中有20%以上至少含有一个伯胺基团,其中就包括fingolimod,lisdexamfetamine,sitagliptin,和pregabalin等重磅药物(图1A)。此外,伯胺也是一类重要化工合成中间体,可用于仲胺、叔胺、羟胺和含氮杂环化合物的高效合成。传统的伯胺合成方法采用“预官能团化”策略。即首先在原料的目标位点引入一个特定的官能团,然后再将其转化为伯胺(图1B)。在大多情况下,每种前体的制备都需要多步合成,这大大降低了工艺的步骤效率和原子经济性。因此,发展伯胺化合物的简单高效合成方法一直是化学家
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