川大贾知军/南科大余沛源JACS：酶可往，铁亦可往：非天然酶功能启发的铁催化sp³-碳氢键伯胺化

主要观点总结

文章介绍了氮原子在活性分子和功能材料中的广泛应用，特别是在医药领域的小分子药物中。文章重点阐述了伯胺化合物的重要性和合成方法的发展。传统的合成方法存在效率不高的问题，因此化学家们一直在研究更高效的方法。最近，贾知军教授团队和余沛源教授团队合作，开发了一种全新的铁催化sp 3 -碳氢键伯胺化的方法，该方法具有绿色温和的反应条件，可以适用于各种底物，包括复杂的生物活性分子。这项研究为伯胺化合物的合成提供了新的手段，相关成果发表在《JACS》上。

关键观点总结

关键观点1: 氮原子在活性分子和功能材料中的广泛应用。

特别是在医药领域的小分子药物中，超过80%的结构中至少含有一个氮原子。

关键观点2: 伯胺化合物的重要性和合成方法的发展。

伯胺是一类重要的药效官能团，可用于仲胺、叔胺、羟胺和含氮杂环化合物的高效合成。传统的合成方法存在效率不高的问题，因此化学家们一直在研究更高效的方法。

关键观点3: 贾知军教授团队和余沛源教授团队开发的铁催化sp 3 -碳氢键伯胺化方法。

该方法具有绿色温和的反应条件，可以适用于各种底物，包括复杂的生物活性分子。这项研究为伯胺化合物的合成提供了新的手段。

文章预览

氮原子广泛存在于活性分子和功能材料中。特别是在医药领域，美国FDA批准的小分子药物中，超过80%的结构中至少含有一个氮原子。其中，伯胺是一种特别重要的药效官能团，其引入往往能极大的改变化合物的生理活性。2022年全球销售额排名前200的小分子药物中有20%以上至少含有一个伯胺基团，其中就包括fingolimod，lisdexamfetamine，sitagliptin，和pregabalin等重磅药物（图1A）。此外，伯胺也是一类重要化工合成中间体，可用于仲胺、叔胺、羟胺和含氮杂环化合物的高效合成。传统的伯胺合成方法采用“预官能团化”策略。即首先在原料的目标位点引入一个特定的官能团，然后再将其转化为伯胺（图1B）。在大多情况下，每种前体的制备都需要多步合成，这大大降低了工艺的步骤效率和原子经济性。因此，发展伯胺化合物的简单高效合成方法一直是化学家 ………………………………