成功抑制KRAS信号通路，全新蛋白降解平台亮相

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▎药明 康德内容团队编辑 近日，安进（Amgen）公司的科学家在预印本网站bioRxiv上发表他们的最新研究，介绍了一种名为溶酶体膜靶向嵌合体（Lysosome Membrane Targeting Chimeras，LYMTACs）的小分子技术平台。 这种双特异性小分子通过与半衰期很短的溶酶体膜蛋白（LMPs）结合，可以将靶点蛋白拉到溶酶体中降解。即使靶点蛋白未被降解，将它们从细胞膜转移到溶酶体表面也能够阻断这些蛋白介导的信号传导。 利用这一技术，研究人员已经在体外实验中成功抑制KRAS G12D突变体介导的信号传导。文章表示这一技术平台可用于靶向细胞内和细胞膜上的靶点蛋白，扩展可成药的靶点蛋白范围。 研究人员设计的LYMTAC分子与蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）分子有些类似，也是一种双功能性分子， 与PROTAC分子的不同之处在于PROTAC分子的一端与E3泛素连接酶结合，而LYMTAC分 ………………………………