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大家好，今天与大家分享一篇近期发表在 Org. Lett. 上的文章，题目为 Polypeptide Preparation by β‑Lact one-Mediated Chemical Ligation 。文章的通讯作者是 纽约州立大学奥尔巴尼分校的 Qiang Zhang 。 天然化学连接 NCL （ Native chemical ligation ）是一种在蛋白质和多肽化学合成领域广泛使用的片段连接技术，因其高效的化学选择性连接反应而在多肽和蛋白质的合成中占据重要地位，其核心在于利用多肽 C 端的硫酯与 N 端未保护的半胱氨酸（ Cys ）残基之间的高效化学选择性反应，形成天然的肽键，从而连接多肽片段。然而，当蛋白质或多肽的 N 端或 C 端空间位阻较大时，基于硫酯的 NCL 效率较低，尤其是多肽 C 端含有 β - 支链（如 Ile, Thr, Val ）和 Pro 衍生的 C 端硫酯时，反应缓慢且易发生差向异构化和水解。 本文作者发展了一种基于 β - 内酯的 NCL 反应，
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