专栏名称: 梁老师的药物化学
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JACS:华东理工大学郑军课题组在催化剂调控双环丁烷发散性环化反应的研究取得新进展

梁老师的药物化学  · 公众号  ·  · 2024-07-03 09:59

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近日,华东理工大学药学院郑军课题组在国际权威学术期刊Journal of the American Chemical Society上发表题为“Synthesis ofAzabicyclo[3.1.1]heptenes Enabled by Catalyst-Controlled Annulations ofBicyclo[1.1.0]butanes with Vinyl Azides”的研究论文,报道了课题组在催化剂调控双环[1.1.0]丁烷与α-烯基叠氮化物环化反应合成双环[3.1.1]庚烯的最新进展。 近年来,在“逃离平面”药物设计概念的引导下,笼状小分子例如双环[1.1.1]戊烷 (BCP),双环[2.1.1]己烷 (BCH) 和双环[3.1.1]庚烷 (BCHep) 被用作苯环的3D生物电子等排体,在提高候选药物的理化性质方面有着重要的应用。同时,吡啶是FDA批准药物中第二常见的氮杂环,目前已知有7000种以上的生物活性分子和10%的上市药物都含有吡啶结构。然而,这种生物电子等排策略应用于吡啶生物电子等排体的探索鲜有报道。2023年,Mykhailiuk课题组开发一类吡啶 ………………………………

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