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近日,华东理工大学药学院郑军课题组在国际权威学术期刊Journal of the American Chemical Society上发表题为“Synthesis ofAzabicyclo[3.1.1]heptenes Enabled by Catalyst-Controlled Annulations ofBicyclo[1.1.0]butanes with Vinyl Azides”的研究论文,报道了课题组在催化剂调控双环[1.1.0]丁烷与α-烯基叠氮化物环化反应合成双环[3.1.1]庚烯的最新进展。 近年来,在“逃离平面”药物设计概念的引导下,笼状小分子例如双环[1.1.1]戊烷 (BCP),双环[2.1.1]己烷 (BCH) 和双环[3.1.1]庚烷 (BCHep) 被用作苯环的3D生物电子等排体,在提高候选药物的理化性质方面有着重要的应用。同时,吡啶是FDA批准药物中第二常见的氮杂环,目前已知有7000种以上的生物活性分子和10%的上市药物都含有吡啶结构。然而,这种生物电子等排策略应用于吡啶生物电子等排体的探索鲜有报道。2023年,Mykhailiuk课题组开发一类吡啶
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