Nat.Synth.:仲胺脱氮构建C(sp3)–C(sp3)键

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前沿 分子骨架编辑 策略广泛应用于有机合成及药物化学领域，尤其是 单原子骨架编辑 （如：增加、删除、替换）为化学转化提供了巨大的潜力。其中， 仲胺的氮原子删除 构建C-C键备受瞩目。近年来， 异头酰胺、酰胺（N-pivaloyloxy-N-alkoxyamides）、胺基磺酰叠氮 成功实现脱氮C-C键的构建（ 图1a ）。但是，开发新型策略实现仲胺的脱氮转化仍然具有重大挑战。基于此， 南京大学陆红健课题组 报道了， O -二苯基膦酰羟胺（DPPH） 介导的仲胺脱氮C(sp3)–C(sp3)键构筑 DOI:10.1038/s44160-024-00559-9 （ 图1 ）。 图1来源 Nat. Synth. 实验结果 图2 来源 Nat. Synth. 图3 来源 Nat. Synth. 图4 来源 Nat. Synth. 编者结语 南京大学陆红健利用 O -二苯基膦酰羟胺试剂，成功实现仲胺的脱氮C-C键构建。机理研究表明，仲胺首先与DPPH反应生成二烷基三氮中间体，在碱促进下进一步生成二氮 ………………………………