广中医崔辉BOC｜化学生物学方法构建新杂萜化合物

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  研究背景   微生物转化是微生物利用胞内或胞外酶将一种物质（底物）转化成为另一种物质（产物）的过程，具有选择性好、条件温和、对环境友好等许多优点，能制备出更多样的衍生物，优选出活性高、溶解性好的先导化合物，为先导化合物的发现提供了一条新的研究策略。   图文介绍   崔辉团队一直致力于天然产物活性分子发现及其作用机制研究。近日，利用生物转化和化学合成方法首次报道了具有 6/6/6/5 环体系， hexadecahydroacephenanthrylene 碳骨架的杂萜类化合物 bioaspermeroterpenoid A 及新化合物 bioaspermeroterpenoid B-C ，并采用化学方法合成了 bioaspermeroterpenoid Aa 。 图 1. 化合物 1 - 3 和化合物 Aa 的结构 进一步生物活性评价发现， bioaspermeroterpenoids A 和 C 在 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞炎症模型中，具有显著的抗炎活性（抑制 NO 和 PGE2 ），强于阳性对 ………………………………