耶鲁大学Craig M. Crews教授针对PROTAC的最新综述

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Cell Chem. Biol.  2024 , Nov. 4 th DOI: 10.1016/j.chembiol.2024.10.004 靶向蛋白降解（TPD） 在近20年的发展中，作为一种新兴治疗策略取得了很大的进展，当前正处在一个合理性设计的蛋白降解药物获得临床批准的风口上。相对于 “占位驱动” 的蛋白质抑制，基于邻近诱导化学方法调节生物分子的 “事件驱动” 表现出药理学优势，为解决无法药物治疗的疾病带来了新的治疗方案。 近日，靶向蛋白降解的奠基人，耶鲁大学 Craig M. Crews 教授在 Cell Chemical Biology 上发表了重要综述，强调了TPD工具箱的扩展对于识别和表征下一代分子降解剂的必要性，以及该领域应该优先考虑的三个持续增长的方面： 扩展具有更高时空精度的TPD平台 、 提高降解物合成的吞吐量 、以及 优化化学诱导蛋白质复合物的协同性 。 主要内容 (1) 靶向蛋白降解的当下 (2) 再发展：需要优先考虑 ………………………………