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成都大学团队发展有机催化新方法,解决药物的快速结构改造难题

DeepTech深科技  · 公众号  · 科技媒体  · 2024-10-09 18:34
    

主要观点总结

本文介绍了成都大学李俊龙教授团队在绿色有机合成领域的研究进展,特别是氮杂环卡宾有机催化的自由基反应在发现新反应和高效合成中的应用。该团队实现了对距离反应位点8个化学键的C(sp 2 )-H键的位点选择性活化,推动了远端惰性C-H键官能化的发展。此外,团队还面临了实验挑战,并通过底物改进和反应条件优化获得了满意的结果。

关键观点总结

关键观点1: 氮杂环卡宾有机催化在发现新反应和高效合成中的应用。

近年来,氮杂环卡宾有机催化逐渐成为发现新反应的重要平台,为有机催化的高效合成开辟了一条新途径。

关键观点2: 成都大学李俊龙教授团队在绿色有机合成领域的贡献。

李俊龙教授团队进入该领域并开展相关工作,实现了烯烃的氟烷基酰基化反应,并结合1,5-氢原子转移策略完成了酰胺远端C-H键的直接酰化反应。

关键观点3: 高选择性的远端惰性C-H键官能化是重要挑战之一。

自由基介导的远端惰性C-H键转化因反应条件温和在合成化学界受到关注。李俊龙团队发展出一种“超远端芳环的位点选择性酰基化”反应,完成了远端芳基C(sp 2 )-H键的活化。

关键观点4: 实验过程中的挑战及解决方法。

一开始团队面临目标产物难以观察和分离的问题,后来通过底物改造、反应条件筛选、密度泛函理论计算等手段解决了这一难题。

关键观点5: 未来展望和应用前景。

李俊龙团队相信其成果具有广阔的应用前景,特别是在创新药物研究方面。未来他们将进一步探索氮杂环卡宾催化的其他应用,并期待在该领域有更多的科学发现。


文章预览

当前,绿色有机合成已经成为新物质创制高质量发展的重要手段之一。 近年来,氮杂环卡宾有机催化的自由基反应,逐渐发展成为发现新反应的重要平台,为有机催化的高效合成开辟了一条新途径。 五年前,成都大学 李俊龙 教授和课题组进入该领域,并开展相关研究工作。 图 |  李俊龙 (来源:资料图) 此前,他们曾实现了烯烃的氟烷基酰基化反应,并结合 1,5-氢原子转移策略完成了酰胺远端 C-H 键的直接酰化反应。 在此基础之上他们发现:当使用含有离去基团的苯丙酰胺类底物在氮杂环卡宾有机催化体系下,所生成的氮中心自由基能够通过分子内加成到芳环,从而产生五元环的 Meisenheimer 中间体。 随后,经过自由基偶联以及重新芳构化的过程,能够得到远端芳环的对位选择性酰化产物,从而实现距离反应位点 8 个化学键的 C(sp 2 )-H 键的位 ………………………………

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