如何让多肽进入细胞？只需这四步！

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同写意20岁庆！第五届全球生物医药前沿技术大会报名开启！“意”同创新，穿越周期。7月中旬，苏州金鸡湖畔，让我们与“新药写意人”一起为中国医药创新“同写意”！ 多肽口服递送的探索，早在上世纪80年代 （1983） 就已经通过cyclosporine A （图1） 实现了历史性突破。这个天然多肽可以实现较高的口服生物利用度，因此被开发为口服制剂。 图1. Cyclosporine A化学结构 然而cyclosporine A的口服递送激发了人们对于口服多肽的开发热情，却没有将彻底打开口服多肽大门的钥匙完全呈递出来，人们对于多肽口服生物利用度的实现问题仍然在上下求索之中。除了多肽的稳定性，抵抗多种酶降解之外，如何实现穿越细胞膜也是研究的重点之一。来自瑞士ETH大学的研究者最近通过一个柔性的十元环肽 （图2） 进行了多肽穿越细胞膜的分子动力学模拟过程。 相 ………………………………