美国东北大学张可教授团队 JACS：具有序列可控骨架的瓶刷状聚合物用于增强寡核苷酸递送

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点击蓝字关注我们 2024年11月27日， 美国东北大学张可教授团队 在 J. Am. Chem. Soc. 上以“ Bottlebrush Polymers with Sequence-Controlled Backbones for Enhanced Oligonucleotide Delivery “ 为题发表论文。     寡核苷酸在疾病治疗方面有巨大应用前景，但其临床应用由于在体内有限的细胞摄取而受到阻碍，因此开发能够增强核酸稳定性、促进快速细胞摄取并确保充足的目标器官分布的寡核苷酸递送系统尤为重要。 图 1 .  基于核糖的 pacDNAs 设计     瓶刷状聚合物 - 寡核苷酸偶联物（ pacDNA ）能够在减小蛋白质 - 寡核苷酸相互作用的同时维持寡核苷酸与目标 RNA 的结合。因此，如图 1 所示，首先在 DNA 固相合成仪上用两种特殊修饰的亚磷酰胺氨基核糖（ R-NH 2 ）和 C 18 核糖（ R-C 18 ）构建成了聚 2- 脱氧核糖磷酸二酯骨架，并分别在其上连接了靶向人和小鼠的 KRAS mRNA 的反义寡 ………………………………