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成都大学,Nature Catalysis!

科学百晓生  · 公众号  ·  · 2024-07-15 17:00

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▲ 第一作者:Qing-Zhu Li, Wen-Lin Zou 通讯作者:Jun-Long Li 通讯单位:成都大学 DOI:10.1038/s41929-024-01194-5 研究背景 C-H键 的催化选择性功能化是有机合成中一个艰巨的挑战。特别是,远芳香族C(sp2) -H键的精确官能团化在很大程度上仍未被探索。 研究问题 本文提出了一种高度对位选择性( para-selective )的酰化策略,通过自由基N-杂环卡宾有机催化,靶向远离活化官能团八个化学键距离的超远端芳基C(sp 2 )-H键。这种方法是基于一种独特的单电子路径开发的,该路径涉及原位生成的氮中心自由基对芳基C-H键进行位点选择性活化。重要的是,这种有机催化方法显示出对药物、氨基酸和肽的官能团化潜力,从而突出了其在药物化学中的重要性。本研究包括细致的机理研究,如对照实验和密度泛函理论计算,以揭示观察到的位点选择性背后的复杂性,并阐明自由 ………………………………

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