南方科技大学何川课题组Angew：级联氢硅化反应合成碳和硅中心手性的硅替环戊烷

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导读 南方科技大学何川课题组 近期 发展了一种新颖且高效的铜催化不对称级联氢硅化反应方法，用于合成多种具有碳和硅中心手性的硅替环戊烷化合物。这种方法具有高产率和优异的对映选择性 (99%ee, >20:1 dr) ，并且能够进行进一步的立体专一性转化，丰富了硅替环戊烷化合物的多样性。文章链接 DOI ： 10.1002/anie.202413753 。 正文 环硅化合物因其独特的化学性质和生物活性，越来越受到关注。硅的引入赋予这些化合物相对于其碳基同类物更好的生理和生物活性，如降低毒性副作用、提高选择性和增加脂溶性等优势。近年来，硅替代碳的策略受到了广泛的关注，该策略已经成为新药研发的重要手段。但是目前限制硅替药物分子发展的两个重要原因是(1)缺乏合成方法；(2)硅中心手性的构建相对困难。因此，开发高效的合成方法来构建硅手性杂环，尤其 ………………………………