Boc用HCl或TFA脱搞不定，试试草酰氯！

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氨基保护用的最多的是哪一类保护基？毋庸置疑肯定是Boc！既好上，又好脱，是伯胺和仲胺保护基的不二之选。胺上Boc的方法有很多，有用无机碱氢氧化钠的，有用有机碱三乙胺的，有时候要加DMAP作为催化剂，对于反应活性更差的，可能需要强碱， 比如LiHMDS的参与 等等。更有甚者，使用甲醇作为溶剂，不加碱的，我们早期分享过这个方法。今天小编来和大家聊一聊脱Boc的事情，一般情况下，在实验室用的最多的脱Boc条件就是酸性条件，像三氟乙酸，盐酸，甲酸，对甲苯磺酸等等。用二氯甲烷作溶剂，加三氟乙酸搅拌搅拌很容易脱除Boc；或者企业界用的比较多的氯化氢二氧六环溶液等等。然而，当化合物结构中有对酸敏感的基团存在时，酸性脱保护条件往往会得到不干净的反应体系，甚至完全得到副产物。 图片来源：有机合成路线自绘 今天小编 ………………………………