进军全新领域！《自然》子刊揭示蛋白降解剂产业新动向

主要观点总结

本文介绍了靶向蛋白降解技术的进展，特别是分子胶和PROTAC技术在突破“不可成药”靶点方面的应用。文章还讨论了该领域面临的挑战，如识别降解靶点、设计双功能降解剂、新型E3连接酶的识别等。同时，介绍了相关公司的研发进展和成果。最后，给出了对靶向蛋白降解技术未来前景的展望。

关键观点总结

关键观点1: 靶向蛋白降解技术的进展突破了传统药物只能靶向约20%的蛋白的限制，显著扩展了可靶向的疾病机制和适应症范围。

分子胶和PROTAC技术使得过去难以触及的蛋白靶点变得可行，为治疗多种疾病提供了新的可能性。

关键观点2: 靶向蛋白降解领域面临诸多挑战，如识别和验证适合降解的靶点、设计有效的双功能降解剂、识别新型E3连接酶等。

这些挑战需要产业和学术界的不断突破与创新，以推动靶向蛋白降解技术的进一步发展。

关键观点3: 靶向蛋白降解技术的创新策略正在不断涌现，如SEED Therapeutics的理性开发策略、抗体偶联降解剂（DAC）技术的应用等。

这些策略为克服降解剂的不良药代动力学特征和提高药物治疗指数提供了新的思路。

文章预览

▎药明 康德内容团队编辑 过去，传统的小分子和抗体药物仅能靶向约20%的蛋白，其余约80%被视为“不可成药”。然而，随着靶向蛋白降解（TPD）机制的提出，尤其是在分子胶和蛋白降解嵌合体（PROTAC）技术方面取得的突破，这些“不可成药”靶点逐渐变得可及，显著扩展了可靶向的疾病机制和适应症范围。今天，药明康德内容团队将结合公开资料以及《自然》子刊 Nature Reviews Drug Discovery 近期发布的综述文章，带领读者深入了解蛋白降解领域的产业进展及其所面临的挑战。 扩大可及靶点范围 靶向蛋白降解技术，尤其是通过分子胶和PROTAC，大大扩展了可成药的靶点，使得此前难以触及的目标变得可行。传统上，一些蛋白如转录因子、GTP酶和鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF），因其表面光滑、缺乏结合位点，使得传统小分子抑制剂难以发挥作用，从而被 ………………………………