【JMC】车金鑫/董晓武等报道用于PROTAC自动快速合成和评估的多功能可持续平台Auto-RapTAC

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近日， 浙江大学车金鑫 & 董晓武团队 在国际顶级药物化学期刊 《Journal of Medicinal Chemistry》 上发表了一篇题为 “Auto-RapTAC：用于PROTAC自动快速合成和评估的多功能可持续平台” 的综述论文。该研究针对PROTAC发现过程中合成繁琐和生物活性评估通量有限的难题，创新性地构建了Auto-RapTAC平台，实现了PROTAC的自动化快速合成和高通量评估。通过该平台，研究团队在短时间内针对多个靶点成功识别出新的PROTAC先导化合物，为PROTAC药物的快速开发提供了强有力的工具和方法，有望推动蛋白质降解药物研究的进一步发展。 图片来源：ACS 01 INTRODUCTION 前言 PROTAC（蛋白质降解靶向嵌合体） 的设计在很大程度上依赖于经验方法，繁琐的合成程序和具有挑战性的纯化对结构多样性的PROTAC的合成构成了重大挑战。 此外，PROTAC活性评估的大部分工作传统上依赖于Western b ………………………………