Science Translational Medicine ：具有有效体外和体内抗菌活性的半合成胍基脂糖肽

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  第一作者： Emma van Groesen1, Elma Mons 通讯作者： Nathaniel I. Martin 通讯单位： 荷兰莱顿大学莱顿生物研究所生物化学组                研究速览 近期， 荷兰莱顿大学莱顿生物研究所生物化学组 在 Science Translational Medicine 上发表了 具有有效体外和体内抗菌活性的半合成胍基脂糖肽的文章。 革兰氏阳性细菌感染仍是临床挑战，耐甲氧西林和万古霉素菌株也令人担忧。近年来，已经开发出半合成万古霉素衍生物来增强抗菌效力克服这个问题，但也引起了毒性问题。因此，仍然需要具有增强抗菌活性和改善安全性的糖肽抗生素。本文设计了一类高效半合成糖肽抗生素的开发，即胍基脂糖肽，其含有带有可变脂质基团的带正电荷的胍基。这些糖肽对一组革兰氏阳性细菌（包括临床相关的耐甲氧西林细菌，金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和万古霉素耐药菌株）表现 ………………………………