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JACS全合成 | 光反应赋能的去甲花群海葵碱简洁合成

X-MOL资讯  · 公众号  ·  · 2024-11-15 08:09

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海洋天然产物是海洋药物研发的宝库。迄今已有十余种基于海洋天然产物的药物上市,展现了海洋天然产物研究的重要价值。近日, 复旦大学 药学院 孙域 团队 利用多种光化学反应,实现了去甲花群海葵碱的高效合成 ,为该类珍稀海洋生物碱的成药性研究奠定了基础。 花群海葵碱类海洋天然产物是一类具有独特七环缩酮骨架的海洋生物碱,其分离自花群海葵(图1)。该类天然产物具有抗骨质疏松、抗炎、抗转移、抗血小板聚集、损伤神经修复等多种生物活性,且安全性好,是富有潜力的药物候选物。然而,该类天然产物来源稀少,提取困难,其成药性研究难以开展,“药源不足”已成为其开发与应用的主要瓶颈。由于其显著的合成价值和艰巨的合成挑战,该家族代表性天然产物去甲花群海葵碱(Norzoanthamine, 1 )的首次全合成于2004 年发表于 Sci ………………………………

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