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编者按 NLRP 3炎性小体异常活化引起的过度炎症参与了人类多种疾病的发病机制，但目前临床上还没有针对NLRP3炎性小体的药物。 2023年12月19日，江南大学黄亿团队在 Cell Reports Medicine 在线发表题为 “ Entrectinib inhibits NLRP3 inflammasome and inflammatory diseases by directly targeting NEK7 ” 的研究论文， 该研究确定了恩曲替尼 (ENB)，一种美国食品和药物管理局(FDA)批准的抗癌药物，作为NLRP3炎性体的靶向抑制剂来治疗相关疾病。 ENB特异性阻断NLRP3而不影响其他炎性小体的激活。此外，研究证明ENB直接结合NEK7的精氨酸121 (R121)并阻断NEK7和NLRP3之间的相互作用，从而抑制炎症小体的组装和激活。体内研究表明，ENB对NLRP3炎性小体相关疾病的小鼠模型具有显著的改善作用，包括脂多糖(LPS)诱导的全身性炎症、尿酸钠(MSU)诱导的腹膜炎和高脂饮食(HFD)诱导的2型糖尿病(T2D)。 这
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