上海药物所合作发现靶向SIRT3的大环磺酰胺类抗帕金森病先导化合物

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7月31日，中国科学院上海药物研究所杨伟波课题组于 Angewandte Chemie International Edition 合作发表了题为 “Ligand-Enabled Pd-Catalyzed sp 3 C‒H Macrocyclization: Synthesis and Evaluation of Macrocyclic Sulfonamide for the Treatment of Parkinson’s Disease” 的研究论文。 该研究将合成化学和药物化学紧密结合，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向SIRT3的抗帕金森病的先导化合物，为帕金森病治疗提供新思路。 帕金森病（PD）是仅次于阿尔兹海默症（AD）的第二大神经退行性疾病，长期危害中老年人的身体健康，并出现一定的年轻化趋势。其具体发病的机制仍不明确，研究认为主要原因是由于脑部多巴胺能神经元变性、坏死，多巴胺神经递质分泌减少而引起，线粒体功能障碍、神经炎症被发现也与PD密切相关。由于发病机制尚无定论，当前PD的治疗药物非常有 ………………………………