STTT | 上海药物研究所谢华、周虎、丁健、赵桂龙报道了影响第三代EGFR-TKIs耐药性的关键支链氨基酸转氨酶

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编者按 以奥希替 尼为代表的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）在治疗非小细胞肺癌（NSCLC）方面显示出良好的临床疗效。之前的工作已经确定ASK120067是一种新型的第三代EGFR TKI，具有显著的抗肿瘤效果，已在中国进行了新药上市申请（NDA）的提交。 尽管取得了实质性进展，但对EGFR-TKIs的获得性耐药仍然是一个重大挑战，阻碍了治疗方法的长期有效性。 2024年8月15日，中国科学院大学谢华、周虎、丁健、赵桂龙共同通讯在 Signal Transduction and Targeted Therapy 在线发表题为 ” Branched-chain amino acid transaminase 1 confers EGFR-TKI resistance through epigenetic glycolytic activation “ 的研究论文， 该研究利用高通量蛋白质组学分析对已建立的TKI耐药肿瘤模型进行了全面研究，发现与亲本TKI敏感的NSCLC肿瘤相比，奥希替尼和ASK120067耐药肿瘤中的支链氨基酸转氨酶 （BCAT1）表达显 ………………………………