ADC详解系列第一期——靶点篇

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前言 ADC（Antibody–Drug Conjugates），全称“抗体偶联药物”，是一类抗体、连接头和细胞毒性药物组成的靶向药物 ，以单克隆抗体为载体将细胞毒药物以靶向方式高效地运输至目标肿瘤细胞中，兼具传统化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。 理想的ADC药物在血液循环中保持稳定，精准到达治疗目标，并最终在目标附近（如癌细胞）释放细胞毒性有效载荷。为了使ADC药物实现理想的疗效和安全性， 在构建ADC时需要综合考虑五大核心要素：靶点、抗体、连接子、毒素和偶联方式 。 图1. ADC药物的结构和特性 [1] ADC作用机制始于与靶细胞的结合，肿瘤细胞上表达的靶抗原是ADC药物识别肿瘤细胞的指导方向，而且ADC药物与抗原结合后，还要能够被细胞内吞，在肿瘤细胞内转运和降解。因此，选择合适的靶点是ADC的首要考虑因素之一。 靶点特性 理想 ………………………………