Nature | 靶向共价放射性药物

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大家好，今天分享一篇发表在Nature上的文献，题为Covalent Targeted Radioligands Potentiate Radionuclide Therapy，通讯作者为北京大学/昌平实验室的刘志博教授。该团队的研究兴趣集中在新型核药的设计和开发。 靶向放射性核素治疗（TRT）利用对肿瘤组织具有特异性亲和力的配体将放射性核素定位到病灶，从而允许分子水平的精准放疗。然而，传统TRT疗法依赖配体与肿瘤相关靶标的非共价、可逆结合，这使得放射性核素在肿瘤组织的有效滞留时间相当短。平衡在肿瘤组织中的滞留时间和在正常器官中的清除速率成为了放射性配体设计中的关键问题。 本文中，作者设想将放射性配体共价、不可逆地连接到肿瘤特异性靶标上，从而在确保肿瘤组织特异性的同时，提高放射性在肿瘤组织的摄取和滞留时间。为此，作者提出“靶向共价放射性药物（CTR）”这一概念。 C ………………………………