专栏名称: 精准药物
靶向药物,精准治疗! 我们重点关注靶向药物开发及治疗有关的【新药物】、【新靶标】、【新机制】、【新方法】、【新突破】。
今天看啥  ›  专栏  ›  精准药物

CDK2分子胶降解剂,新玩家出现了

精准药物  · 公众号  ·  · 2025-01-05 06:30
    

文章预览

Monte Rosa首创CDK2分子胶降解剂 Monte Rosa是最早公开CDK2分子胶的公司。前年的文章【 研发前沿|分子胶的理性设计(2)——CDK2分子胶与Monte Rosa的野望 】,介绍了Monte Rosa提出的CDK2抑制介导CCNE1扩增相关生物学机制导致CDK2抑制剂耐药的问题: 针对这一问题,Monte Rosa给出的解决办法便是开发CDK2分子胶以及CCNE1分子胶。目前其尚未公开CCNE1分子胶专利,因此重点介绍其CDK2分子胶项目。 首先,CDK2也是一个存在G-loop的CRBN规范化底物。 Monte Rosa早期的研究数据表明, CDK2分子胶处理的细胞并不存在CCNE1上调或p-Rb反弹的情况。相反,CDK2抑制剂能够导致CCNE1上调与 p-Rb反弹(CDK2抑制剂耐药的主要原因),证明了这一机制。 近期,Monte Rosa开始重点宣传其CDK2分子胶项目,其出色的临床前数据,展现其在HR+/HER2-乳腺癌中的治疗潜力。 其潜在PCC分子MRT-9643,表现出良好的降 ………………………………

原文地址:访问原文地址
快照地址: 访问文章快照
总结与预览地址:访问总结与预览