FDA批准的蛋白激酶抑制剂汇总(截至2024年)

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许多疾病中蛋白激酶活性发生失调，该家族酶已成为21世纪最重要的药物靶点。FDA 目前已批准了 80 种针对大约20多个不同蛋白激酶的治疗性药物，其中 7 种激酶抑制剂药物于 2023 年获得批准。 本海报总结了 截至2024年，FDA 批准的所有 80 种小分子蛋白激酶抑制剂的药物名称、靶点、适应症和理化特性。 这些蛋白激酶靶点仅代表518个蛋白激酶超家族的一小部分。 根据蛋白质-OH 基团的性质，这些催化剂分为蛋白质-酪氨酸激酶（90个）、蛋白质-酪氨酸激酶样酶 (43) 和蛋白质-丝氨酸/苏氨酸激酶 (385)。蛋白酪氨酸激酶家族由细胞内非受体 (32) 和跨膜受体 (58) 蛋白组成。此外，还有双特异性蛋白激酶家族，例如 MEK1/2，它们催化靶蛋白激酶激活片段内酪氨酸和苏氨酸残基的磷酸化。 在80种批准的药物中，43种靶向受体蛋白酪氨酸激酶，20种抑制非受体蛋 ………………………………