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近日, 上海交通大学药学院 王寅副教授 课题组联合 袁运生副教授 、 赵亚雪副教授 等合作者 在《德国应用化学》报道了 一种氨肽酶N响应的炎症特异性硫化氢供体用于伤口的修复 。该文章入选《德国应用化学》的热点文章(Hot Paper)。 氨肽酶N(APN)是一种锌基金属蛋白酶,在多种免疫细胞中过度表达,在炎症反应的发生发展过程中发挥着重要作用。APN作为酶的主要功能是将以丙氨酸为代表的氨基酸从肽的N端切割下来,以介导特定的生物学过程。利用APN这一特性,构建了一种APN激活的自分解型COS/H 2 S供体( AlaCOS ),以实现炎症特异性的H 2 S递送。该分子包含一个丙氨酸保护基,一个对氨基苄基连接子,以及一个基于硫代碳酸苯酯的COS释放基元。在APN存在的条件下,该分子能够脱除丙氨酸保护基,激活1,6-消除反应,释放一分子COS,后者在广泛存
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