基石药业公布首个自研FIC靶点ADC专利，专有or临床验证连接子？

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2024 年 10 月 10 日，基石药业的 ITGB4 靶向 ADC CS5006 专利（ WO2024208354 ）公开，已接近完成 PCC 的筛选，预计将于 2025 年提交 IND 申 请，CS5006 应该是首个 ITGB4 ‍ 靶向疗法 ‍ 。 整合素 β4 (ITGB4) 是一种跨膜蛋白，仅与整合素 α6 (ITGA6) 结合形成异二聚体（ α6β4 ），并以层粘连蛋白作为细胞外配体。 ITGB4 被视为多种肿瘤的标志物，其高表达与肿瘤的侵袭性和不良预后相关。其在 NSCLC 、 CRC 、 ESCC 和 HNSCC 等多种适应症中高度表达。 此前官网信息显示 CS5006 使用的是经临床验证的连接子和毒素，然而此次公开信息显示使用的是自主知识产权的连接子，信息存在一定的矛盾。 此外，基石药业还在积极推进新一代拥有自主知识产权的连接子的开发，以提高连接子的亲水性和肿瘤选择性，并基于此开发了多个 ADC 管线，其中包括： 靶向 SSTR2 ADC （泰尔康有两款 PD ………………………………