一文读懂分子胶：深入机制、发现挑战、上市/临床、交易大事件、市场规模

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传统小分子药物的药理作用是一药对应一靶标，即使一药多靶 ( 包括脱靶 ) 也是 1 ： 1 的分别结合。 药物与靶标的结合遵循质量作用定律，结合的热力学和动力学性质，决定着抑制(或激活)靶标功能的强弱和持续时间，呈现的效应在于药物占据靶标的活性部位，被称作 占据驱动的药理作用 (occupy-driven pharmacology) 。 本世纪以来，出现靶向蛋白质降解 (targeted protein degradation, TPD) 技术，集中体现在蛋白降解靶向嵌合体 (proteolysis targeting chimeras, PROTAC)，并由此揭示 分子胶药物 (molecular glues ， MG) ，与传统药物的作用机制不同，作用特征是 一药对二 ( 或多 ) 靶标，即药物分子同时或相继结合两个不同的蛋白，形成三元复合物 ，诱导两个蛋白的互作(protein-protein interaction, PPI)，其中一个是目标蛋白 (protein of interest, POI)，发生了结构降解和功能丧失。这类蛋 ………………………………