颜宁团队最新综述

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2024年10月17日， 清华大学颜宁、Jin Xueqin 共同通讯在 Current Opinion in Chemical Biology 在线发表题为 “Drug discovery targeting Nav1.8: Structural insights and therapeutic potential” 的综述论文。该文 总结了 Na v 1.8 选择性抑制剂的最新进展，重点是可药物位点和赋予亚型特异性的机制。 这些结构上的见解突出了 Na v 1.8 抑制剂提供非成瘾性疼痛管理的潜力，从而为下一代镇痛药的开发指明了道路。 电压门控钠（Na v ）通道是电压门控离子通道（VGIC）超家族的基本成员，负责产生和传播动作电位。这些通道包括一个大的α亚基，包含四个同源重复序列I-IV，每个重复序列包含六个跨膜片段（S1eS6）。S1到S4片段折叠成电压感应域（VSD），每个重复的S5和S6片段包围了钠离子通过的孔域（PD）。 在人类中发现了九种不同的Na v 亚型（Na v 1.1-Na v 1.9），每种亚型在各种组织和细胞类 ………………………………