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前言 自1913年Paul Ehrlich首次提出ADC药物的概念，历经长期的研究探索，2000年首个ADC药物gemtuzumab ozogamicin（Mylotarg）经美国食品和药品监督管理局（FDA）批准上市。早期ADC药物采用鼠源单克隆抗体与传统化疗药物共价结合的形式，由于具有免疫原性、低效力且靶细胞选择性未达最优的缺点，疗效不佳。近年来ADC技术获得诸多新的重大突破，ADC药物发展经历了三代技术升级，第一代代表药物为2000年上市的Mylotarg，第二代代表药物为2013年上市的Kadcyla（T-DM1），第三代则是2019年上市的Enhertu（DS8201）。目前，FDA已经批准上市了14个ADC药物，还有上百个ADC药物正处于临床研究阶段。 ADC药物的发展 第一代ADC药物特点 第一代ADC代表药物为2000年FDA批准用于急性髓系白血病的Mylotarg。该药物由经改造的抗CD33 IgG4和DNA损伤剂卡奇霉素通过含腙键的可裂解连接子偶联而成
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