Science | 重新定位转录调节激酶以激活细胞凋亡

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大家好，本周为大家推荐一篇发表在Science上的文章“Relocalizing transcriptional kinases to activate apoptosis”，本文的通讯作者是来自MD安德森癌症研究中心的Michael R. Green研究员，哈佛大学的Gerald Crabtree教授和Nathanael S. Gray教授，主要研究方向为肿瘤治疗及染色质调节。在本文中，作者开发了一种双功能分子，用于实现转录调节激酶CDK的细胞定位从而实现对B细胞淋巴瘤的治疗。 激酶是细胞中信号转导的中心节点，许多癌症依靠激酶突变或过表达来维持异常的增殖和存活。因此，激酶已经被作为抗肿瘤治疗中的重要药物靶点。目前大多数靶向激酶的药物是抑制剂，而在本文中，作者希望通过改变激酶的定位实现肿瘤治疗。在设计思路上，作者希望发展一种双功能分子，第一个部分是靶向转录调节因子BCL6，BCL6是抑癌基因的转录抑制剂因子，靶向BCL6可以破坏沉 ………………………………