核药、ADC、小核酸.....能否续写宝藏靶点GPCR的“造神”新篇章？

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丨来源：猎药人俱乐部 近日，礼来公司与Radionetics Oncology达成合作，引进后者的小分子G蛋白偶联受体（GPCR）靶向放射性药物技术。根据协议条款，Radionetics将收到 1.4亿美元预付款 。双方将共同推进靶向GPCR的新型小分子放射性药物，用于治疗广泛的实体瘤。 GPCR一直是业内十分关注的热门靶点。GPCR是哺乳动物体内最大的细胞膜表面受体家族，并且广泛参与了代谢性疾病及肿瘤等多种重大疾病的病理过程。 据公开资料， 目前 有约40%药物筛选是针对GPCR ，且有 超过50%的市售药物是通过GPCR发挥药效 的，直接 以GPCR为靶点的药物也占全球治疗药物 市场份额的27% ，2011年至2015年的总销售额约为8900亿美元。 全球已经获批的靶向GPCR的药物已经超过750款，超过600款药物进入临床阶段，超过500款候选药物在临床前。 随着对GPCR靶点研究的深入，越来越多不同模 ………………………………