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华东理工大学,Nature Chemistry!

纳米人  · 公众号  ·  · 2024-11-27 08:49
    

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研究背景 饱和环胺在天然产物和生物活性化合物中广泛存在。围绕含氮杂环的多样性合成,开发新型的合成方法一直是药物化学领域的重要研究目标。近期有研究报道了饱和环胺的开环、氮原子消除、缩环反应等,这些转化的目标产物通常不再包含氮杂环结构。因此,将饱和环胺转化为扩环后的含氮杂环,并且还能保持其原有功能性,依然是一项长期存在的挑战。 为了解决这一问题, 华东理工大学陈宜峰教授团队 在“Nature Chemistry”期刊上发表了题为“Diversified ring expansion of saturated cyclic amines enabled by azlactone insertion”的最新研究成果。研究团队通过钌催化的策略,成功实现了从简单起始材料出发,将单个氮杂环转化为多达五个其他氮杂环,为现有候选药物的多样化和增加临床成功的前景,提供了很有前景的工具箱。     科学亮点 (1)实验首次 ………………………………

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