JAK抑制剂治疗自免的新机遇

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作者 ｜小鱼 摘要： 在自免领域， JAK 抑制剂的疗效通常优于生物制剂 ，然而 不良事件限制了 JAK 抑制剂的使用 。由于 不良事件大多与 JAK 抑制剂选择性不足有关 ，因此当前JAK抑制剂的发展机遇是 提 高 对疾病相关JAK（Janus激酶） 通路 的特异性选择性 ，以优化治疗效果并减少副作用。 正文： Janus激酶（JAKs）是一个磷酸转移酶家族，成员有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2，最初发现于20世纪90年代早期，由于具有串联的激酶结构域，使它们成为许多细胞因子信号传导的合理靶点。 由JAKs传导的 细胞因子在免疫介导疾病的发病机制中具有重要作用 。 图1 Janus激酶的功能 自 2010 年以来，多种JAK抑制剂已被批准用于 自身性免疫疾病、炎症等适应症。 图2 JAK抑制剂开发的时间表 文中论证了 JAK抑制剂的自免治疗优势 ，并讨论了 JAK 抑制剂的 选择性的问题及其在 不良 ………………………………