真菌源非核糖体肽类药物生物合成及代谢工程

文章预览

摘 要 真菌源非核糖体肽类（NRP）药物因其活性优异、结构多样而备受关注。至今美国食品药品监督管理局（FDA）已批准了数十种真菌NRP药物，包括环孢菌素、头孢菌素和棘白菌素等重磅药物。这些NRP药物均由非核糖体肽合成酶（NRPS）催化形成，其多样化的结构域和模块数量决定了产物骨架的多样性，从而为天然源活性NRP的开发提供了广阔的空间。此外，骨架结构上的特殊后修饰过程往往为NRP药物提供了强效的药效基团，进一步扩充了NRP结构与活性的多样性。本文综述了真菌NRP药物的研究进展，主要涵盖药物活性、生物合成途径、酶学机理和代谢工程改造等。深入了解真菌NRP药物生物合成途径不仅有助于理解相关的酶学组装机制，还有望为新型真菌NRP药物及其衍生物的深度开发提供重要的指导和参考。 全 文 真菌天然产物在药物研发领域扮演着至 ………………………………